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考比替尼(Cobimetinib):合成路线概述

来源:化工产品网-原创 发布时间:2024-02-24 05:13:52
考比替尼(Cobimetinib):合成路线概述

考比替尼(Cobimetinib)是一种用于治疗BRAF V600E/K突变的进展性或转移性黑色素瘤的药物。它是一种有效的小分子抑制剂,能够靶向BRAF和MEK通路,从而抑制肿瘤生长和扩散。

考比替尼的合成路线首先从2-氨基-4-溴吡啶出发,通过一系列化学反应得到考比替尼的前体化合物N-(3-(5-bromo-4-(pyridin-4-yl)pyrimidin-2-ylamino)phenyl)acetamide。该前体化合物与苯甲酰氯在碱性条件下反应,生成N-(3-(5-bromo-4-(pyridin-4-yl)pyrimidin-2-ylamino)phenyl)benzamide。

接下来,将N-(3-(5-bromo-4-(pyridin-4-yl)pyrimidin-2-ylamino)phenyl)benzamide与氰化钠在DMF中反应,得到N-(3-(5-bromo-4-(pyridin-4-yl)pyrimidin-2-ylamino)phenyl)benzamide N-cyanoethylated intermediate。然后,经过水解、乙酸酐缩合、碘化、还原等一系列反应,最终得到考比替尼。

总的来说,考比替尼的合成路线是一个较为复杂的化学合成过程,需要经过多步反应才能得到最终产物。但是,通过不断的优化和改进,目前已经实现了较高的合成效率和产物纯度,为该药物的制备提供了可靠的基础。


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